Ecstasy 65

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de PiKHAL [Phénéthylamines i avons connus et aimés] par Alexander Shulgin # 109 MDMA; MDM; ADAM; EXTASE; 3,4-méthylènedioxy-N-méthylamphétamine LA SYNTHÈSE . (À partir de la MDA) Une solution de 6,55 g de 3,4-méthylènedioxyamphétamine (MDA), sous forme de base libre et 2,8 ml d'acide formique dans 150 ml de benzène a été maintenu au reflux sous un piège de Dean-Stark jusqu'à ce qu'aucun autre H2O a été généré (environ 20 h était suffisante, et 1,4 ml de H2O ont été recueillies). L'élimination du solvant a donné un 8,8 g d'une huile orange qui a été dissoute dans 100 ml de CH2CI2, on l'a lavé d'abord avec du HCl dilué, puis avec du NaOH dilué, et finalement une nouvelle fois avec de l'acide dilué. Le solvant a été éliminé sous vide, donnant 7,7 g d'une huile ambrée qui, au repos, des cristaux de N-formyl-3,4-méthylènedioxyamphétamine formé. Un autre procédé pour la synthèse de cet amide impliqué détenant au reflux pendant 16 h une solution de 10 g de MDA comme base libre dans 20 ml formate d'éthyle frais. L'élimination des composés volatils a donné une huile qui a mis en place à cristaux blancs pesant 7,8 g. On a ajouté une solution de 7,7 g de N-formyl-3,4-méthylènedioxyamphétamine dans 25 ml de THF anhydre goutte à goutte à une solution bien agitée et le reflux de 7,4 g de LAH dans 600 ml de THF anhydre sous une atmosphère inerte. Le mélange réactionnel a été maintenu au reflux pendant 4 jours. Après avoir été ramené à température ambiante, l'excès d'hydrure a été détruit avec 7,4 ml de H2O dans un volume égal de THF, puis 7,4 ml de NaOH à 15% puis encore 22 ml d'H2O. Les solides ont été enlevés par filtration et le gâteau de filtration lavé avec du THF supplémentaire. Le filtrat et les lavages combinés ont été débarrassé du solvant sous vide, et le résidu est dissous dans 200 ml de CH2CI2. Cette solution a été extraite avec 3x100 ml de HCl dilué, et ces extraits mis en commun et rendu basique avec du NaOH à 25%. Extraction avec 3x75 ml de CH2CI2 a éliminé le produit, et les extraits combinés ont été débarrassé du solvant sous vide. On a ainsi obtenu 6,5 g d'un résidu presque blanc qui a été distillé à 100-110 ° C sous 0,4 mm / Hg pour donner 5,0 g d'une huile incolore. Cela a été dissous dans 25 ml d'IPA, neutralisé avec de l'acide chlorhydrique concentré, suivie par l'addition de Et2O anhydre suffisante pour produire une turbidité durable. Sur agitation continue, on a le dépôt de fins cristaux blancs de chlorhydrate de 3,4-méthylènedioxy-N-méthylamphétamine (MDMA) qui ont été retirés par filtration, lavé avec Et2Û et séché à l'air, ce qui donne un poids final de 4,8 g. (À partir de 3,4-methylenedioxyphenylacetone) Cette clé intermédiaire à tous les MD-série peut être faite soit de isosafrol, ou à partir de pipéronal via 1- (3,4-méthylènedioxyphényl) -2-nitropropène. A une solution bien agitée de 34 g de 30% de peroxyde d'hydrogène dans 150 g de 80% d'acide formique, on ajoute goutte à goutte une solution de 32,4 g isosafrol dans 120 ml d'acétone à une vitesse qui a maintenu le mélange réactionnel ne dépasse 40 ° C, Il a fallu un peu plus de 1 h, et le refroidissement externe a été utilisé comme nécessaire. L'agitation a été poursuivie pendant 16 h, et on a pris soin que la réaction exothermique lente n'a pas causé de chauffage excessif. Un bain externe avec l'eau courante a bien fonctionné. Pendant ce temps, la solution a progressé d'une couleur orange à un rouge profond. Tous les composants volatils ont été éliminés sous vide, ce qui a donné environ 60 g d'un résidu rouge très foncé. Cela a été dissous dans 60 ml de MeOH, traité avec 360 ml de 15% de H2SO4 et on a chauffé pendant 3 h au bain de vapeur. Après refroidissement, le mélange réactionnel a été extrait avec 3x75 ml d'Et2O, les extraits mis en commun d'abord lavés avec H2O, puis avec du NaOH dilué, et le solvant a été éliminé sous vide, le résidu a été distillé (à 2,0 mm / 108-112 ° C, soit à peu près 160 ° C à la pompe à eau) pour donner 20,6 g de 3,4-methylenedioxyphenylacetone sous forme d'huile jaune pâle. L'oxime (de hydroxylamine) avait un point de fusion de 85-88 ° C Le semicarbazone avait un point de fusion de 162-163 ° C Une autre synthèse de 3,4-methylenedioxyphenylacetone commence originaire de pipéronal. Une suspension de 32 g de fer électrolytique dans l'acide acétique glacial 140 ml a été progressivement chauffé sur le bain de vapeur. Quand tout à fait chaud, mais pas avec tous les sels blancs apparents, on a ajouté un peu à la fois, une solution de 10,0 g de 1- (3,4-méthylènedioxyphényl) -2-nitropropène dans l'acide acétique 75 ml (voir la synthèse de MDA pour la préparation de cette nitrostyrène intermédiaire de pipéronal et nitroéthane). Cet ajout a été effectué à un taux qui a permis une réaction vigoureuse sans moussage excessif. La couleur orange du mélange réactionnel est devenu très rougeâtre avec la formation de sels blancs et une croûte noire. Une fois l'addition terminée, le chauffage a été continué pendant un temps supplémentaire de 1,5 heure au cours de laquelle le corps du mélange réactionnel est devenu très blanche avec le produit est apparu sous forme d'huile noire monter les parois du bécher. Ce mélange a été ajouté à 2 litres de H2O, extrait avec 3x100 ml de CH2CI2 et les extraits mis en commun lavé avec plusieurs portions de NaOH diluée. Après l'élimination du solvant sous vide, le résidu a été distillé sous pression réduite (voir ci-dessus) pour obtenir 8,0 g de 3,4-methylenedioxyphenylacetone sous forme d'huile jaune pâle. Pour 40 g de fines coupé en feuille d'aluminium en 1 pouces carrés (dans un 2 L large flacon Erlenmeyer bouche), on a ajouté 1400 H2O ml contenant 1 g de chlorure de mercure. Amalgamation On a laissé se dérouler jusqu'à ce qu'il y avait de l'évolution des fines bulles, la formation d'un précipité gris clair, et l'apparition de taches occasionnelles argentées sur la surface de l'aluminium. Cela prend entre 15 et 30 min en fonction de la fraîcheur des surfaces, la température du H2O, et l'épaisseur de la feuille d'aluminium. (Épaisseur de la feuille d'aluminium varie de pays à pays.) Le H2O a été éliminé par décantation, et l'aluminium a été lavé avec 2x1400 ml de H2O frais. Le H2O résiduelle du lavage final a été éliminé aussi complètement que possible en agitant, et on a ajouté, en succession et en agitant, 60 g de chlorhydrate de méthylamine dans 60 ml H2O chaude, 180 ml d'IPA, 145 ml de NaOH 25%, 53 g 3,4-methylenedioxyphenylacetone, et enfin 350 ml d'IPA. Si la forme de méthylamine disponible est la solution aqueuse de la base libre, la séquence suivante peut être substitué: ajouter successivement 76 ml 40% de méthylamine aqueuse, 180 ml d'IPA, une suspension de 50 g de NaCl dans 140 ml H2O qui contient mL NaOH 25 25%, 53 g de 3,4-methylenedioxyphenylacetone, et enfin 350 ml d'IPA. La réaction exothermique a été maintenue en dessous de 60 ° C avec immersion occasionnelle dans l'eau froide et, quand il était thermiquement stable, il a été laissé au repos jusqu'à ce qu'il était revenu à la température ambiante avec toutes les matières insolubles déposées au fond comme une boue grise. Les frais généraux jaune clair a été décantée et la boue éliminée par filtration et lavé avec du MeOH. La décantation combinée, liqueurs mères et les lavages, on élimine le solvant sous vide, le résidu en suspension dans 2400 ml de H2O, et suffisante HCl ajouté pour rendre la phase nettement acide. Ceci a été ensuite lavé avec 3x75 ml CH2CI2, rendue basique avec du NaOH à 25% et extrait avec 3x100 ml de CH2Cl2. Après élimination du solvant à partir des extraits réunis, il reste 55 g d'une huile de couleur ambre qui a été distillé à 100-110 ° C sous 0,4 mm / Hg à produire 41 g d'un liquide blanc cassé. Cela a été dissous dans 200 ml d'IPA, neutralisé avec environ 17 ml de HCl concentré, puis on traite avec 400 ml d'Et2O anhydre. Après filtration des cristaux blancs, en lavant avec un mélange IPA / Et2O (2: 1), avec Et2Û et séchage à l'air finale, on a obtenu 42,0 g de 3,4-méthylènedioxy-N-méthylamphétamine (MDMA) sous forme d'une amende un cristal blanc. La forme réelle que le sel finale prend dépend de la température et de la concentration au moment de la cristallisation initiale. Il peut être anhydre ou il peut être l'un quelconque de plusieurs formes hydratées. Seule la forme anhydre a un mp forte; les rapports publiés décrivent toutes les valeurs possibles d'un degré de point de fusion dans l'intervalle 148-153 ° C Le polymorphes diversement hydratés ont des spectres infrarouge distincts, mais ont de larges mps qui dépendent de la vitesse de chauffage. COMMENTAIRES QUALITATIVE: (avec 100 mg) "MDMA me intrigués parce que tout le monde je demande, qui avait utilisé, répond à la question:« A quoi ça ressemble? de la même manière: «Je ne sais pas." 'Qu'est-il arrivé?' 'Rien.' ... Et maintenant, je comprends ces réponses, je pense aussi que rien ne se passe Mais quelque chose semblait changé Avant la «fenêtre» ouverte complètement, j'ai eu quelques effets somatiques, une sensation de picotement dans les doigts et les temples - une sensation agréable, pas distraire toutefois. , juste après qu'il y avait une légère nausée et le vertige semblable à un peu trop d'alcool. Tous ces détails ont disparu alors que je marchais à l'extérieur. Mon humeur était léger, heureux, mais avec une conviction sous-jacente que quelque chose d'important allait se passer. Il y avait un changement de perspective à la fois dans le champ proche visuel et dans la distance. ma habituellement une mauvaise vision a été aiguisée. Je vis détails dans la distance que je ne pouvais pas voir normalement. Après l'expérience de pointe passée, mon état majeur a été l'un de relaxation profonde . Je sentais que je pouvais parler de sujets profonds ou personnels avec une clarté particulière, et j'ai vécu une partie de la sensation que l'on a après le second martini, que l'on est discourait avec brio et avec des pouvoirs d'analyse particulièrement aigus. " (Avec 100 mg) "Auparavant, je savais, une fatigue insensible terne qui aurait réfléchi trop peu de sommeil, et je pris un niveau modeste de MDMA pour voir si elle pourrait me servir de stimulant. Je un somme pendant une demi-heure ou alors, et se sont réveillés certainement pas améliorée. Le sentiment d'énergie insuffisante et le manque d'étincelle que je l'avais ressenti avant était devenu quelque chose de très fort, et peut être caractérisée comme une sensation de fermeté de la négativité de tout ce qui devait être fait et tout . J'avais hâte de Alors je me mis sur mes plusieurs tâches sans plaisir ou la jouissance et je fredonné un petit air de me au cours de ces activités qui ont eu des mots qui suis allé: «Je ne l'aurais pas fait, oh oui, je ne devrais 't ont fait cela, oh non, je ne devrais pas avoir fait cela, ce fut une erreur. " Ensuite, je recommencer depuis le début. Je suis coincé dans un espace gris pour un certain temps, et il n'y avait rien à faire, mais continuer à faire ce que je devais faire. Après environ 6 heures, je pouvais voir tout l'état mental de désintégration et mes sentiments agréables revenaient. Mais alors était ma plaine, la fatigue désagréable. MDMA ne fonctionne pas comme Dexedrine. " (Avec 120 mg) «Je me sens tout à fait propre à l'intérieur, et il n'y a rien d'autre que l'euphorie pure. Je ne l'ai jamais senti aussi bien, ou cru que ce soit possible. La propreté, la clarté, et merveilleux sentiment de solide force intérieure a continué pendant tout le reste de la journée, et le soir, et à travers le lendemain. Je suis accablé par la profondeur de l'expérience, et combien plus puissant, il était que les expériences antérieures, sans raison apparente, autre qu'un état amélioration continue de l'être. Tout le le lendemain je me sentais comme «un citoyen de l'univers» plutôt que d'un citoyen de la planète, de déconnecter complètement le temps et qui coule facilement d'une activité à l'autre. " (Avec 120 mg) "Comme le matériau est venu, je sentais que je être enveloppé, et mon attention a dû être dirigé vers elle. Je suis devenu très peur, et mon visage senti froid et blême. Je sentais que je voulais revenir , mais je savais qu'il n'y avait pas de retour en arrière. Ensuite, la peur a commencé à me quitter, et je pourrais essayer de prendre des petits pas de bébé, comme prendre les premiers pas après avoir été renaître. le woodpile est si belle, à propos de toute la joie et la beauté que je peux tiens. Je crains de se retourner et faire face à la montagne, de peur qu'ils ne me dominer. Mais je ne regarde, et je suis étonné. tout le monde doit se rendre à l'expérience d'un profond état comme ça. Je me sens totalement pacifique. J'ai vécu toute ma vie pour arriver ici, et je sens que je suis venu à la maison. Je suis complet. " (Avec 100 mg de la "R" isomère) "Il y avait le moindre des effets observés à environ une heure (un couple de élancements paresthésiques), puis rien du tout." (Avec 160 mg de la "R" isomère) "Une perturbation de la ligne de base à environ quarante minutes et cela dure environ une heure. Tout est clair par la troisième heure." (Avec 200 mg de l'isomère "R") "Une progression d'une alerte à trente minutes à une ivresse douce et légère qui ne persistent. Ce fut un modeste +, et j'était au départ dans une heure." (Avec 60 mg de l'isomère "S") "Les effets ont commencé à développer d'une manière amicale en douceur à environ une demi-heure. Mon écriture est OK mais je vous écris plus vite que d'habitude. Au seul point de l'heure, je suis tout à fait certain que je ne pouvais pas conduire, le temps se ralentit un peu, mais je suis mentalement très actif. Mes élèves sont considérablement dilatées. la chute est évidente à deux heures, et complète par la troisième heure. Tous les après-midi, je suis calme et détendue, mais clair et alerte, sans aucune trace de résidu physique à tous. A très réussie ++. " (Avec 100 mg de l'isomère "S") "Je me sens le début est plus lent que le racémate. Physiquement, je suis très heureux, et mon pouls et la pression artérielle sont assez élevées. Cela n'a pas le« feu »du racémate , ni la ruée vers le développement à obtenir sur le plateau ". . (Avec 120 mg de la "S" isomère) "Un développement rapide, et à la fois l'écriture et la dactylographie sont impossibles avant la fin de la première heure Allongé avec les yeux fermés élimine tous les effets, le processus visuel est nécessaire pour toute prise de conscience de la les effets de la drogue. Certaines dents serrement, mais pas nystagmus. Excellente sommeil dans la soirée. " EXTENSIONS ET COMMENTAIRES: En usage clinique, principalement dans des séances psychothérapeutiques dont il y avait beaucoup dans les premières années de l'étude de la MDMA, il est devenu une procédure commune pour fournir un dosage supplémentaire du médicament à environ l'un et un point de demi-heure de la session . Ce supplément, caractéristiquement 40 milligrammes après une première 120 milligrammes, élargirait les effets attendus pendant environ une heure supplémentaire, avec seulement une exacerbation modeste des effets secondaires physiques habituels, à savoir, serrer les dents et des contractions oculaires. Un deuxième supplément (comme, par exemple, un second 40 milligrammes à deux et un point de demi-heure) était rarement ressentie justifiée. Il y a, plus souvent qu'autrement, les rapports de la fatigue et de léthargie le jour suite à l'utilisation de la MDMA, et ce facteur doit être pris en compte dans la planification des sessions cliniques. Avec MDMA, les missions habituelles de l'activité aux isomères optiques est inversé à partir de toutes les drogues psychédéliques connus. L'isomère plus puissant est l'isomère "S", qui est la forme la plus puissante de l'amphétamine et de méthamphétamine. Ce fut l'une des premières distinctions claires qui était apparente entre la MDMA et les psychedelics structurellement apparentées (où les isomères "R" sont les plus actifs). Des études de tolérance soutiennent également des différences dans les mécanismes d'action. Dans une étude, la MDMA a été consommé à 9h00 chaque jour pendant presque une semaine (120 milligrammes le premier jour et 160 milligrammes par jour suivant) et le cinquième jour il n'y avait pas d'effets de la drogue, sauf pour certains mydriase. Et même cela semblait être perdu le sixième jour. À ce stade de la tolérance totale, il a été consommé (le jour n ° 7, à 9h00) 120 milligrammes de MDA et la réponse à elle était sensiblement normale avec la chronologie appropriée, les dents clench, et tout au plus une légère diminution mentale changement. Un séjour complet de tout médicament pendant 6 jours a conduit à la reprise de cette tolérance, en ce que 120 milligrammes de MDMA avait sensiblement les effets attendus complets. Le fait que la MDMA et de MDA ne sont pas une tolérance croisée renforce l'argument selon lequel ils agissent de différentes manières et à différents endroits du cerveau. Une large popularisation de l'usage social de MDMA a eu lieu en 1984-1985 et, avec l'observation rapporté des changements nerveuses sérotonine dans des modèles animaux résultant de l'administration du médicament structurellement similaire MDA, un mouvement administratif a été lancé pour le placer sous contrôle judiciaire. Le placement de la MDMA dans la catégorie la plus restrictive des substances contrôlées loi fédérale a effectivement retiré de la zone d'expérimentation clinique et de la recherche humaine. Le potentiel médical de ce matériel devra probablement être mis au point par des études à l'étranger. Un mot d'avertissement est en ordre concernant le 3,4-méthylène-dioxyphenylacetone intermédiaire, qui a également été appelé piperonylacetone. Une ambiguïté diabolique est apparu sur le marché commercial pour ce composé, centré autour de son nom. La controverse a porté sur la signification du préfixe, pipéronyle, qui a deux définitions chimiques distinctes. Permettez-moi d'essayer d'expliquer ce chaos fascinant en termes non chimiques. Piperonyl est un terme qui a été utilisé pour un système à deux anneaux (le groupe méthylènedioxyphényle) soit sans, ou avec un atome de carbone supplémentaire coller hors du côté de celui-ci. Ainsi, piperonylacetone peut être pipéronyle (la chose à deux anneaux sans l'atome supplémentaire de carbone fixé) plus l'acétone (une chose de la chaîne à trois carbones); le nombre total d'atomes de carbone qui sort, trois. Ou, piperonylacetone peut être pipéronyle (la chose à deux anneaux mais avec l'atome supplémentaire de carbone fixé) plus l'acétone (une chose de la chaîne à trois carbones); le nombre total d'atomes de carbone qui sort, quatre. Est-ce que ça a du sens? Les trois carbone qui sort l'emploi donne lieu à MDA et de MDMA et de nombreux homologues qui sont des matières intéressantes discutées longuement dans ces commentaires Livre II. Ceci est l'élément habituel du commerce, disponible auprès de deux fournisseurs nationaux et étrangers. Mais le collage sur l'emploi de quatre de carbone va produire des choses totalement bizarre sans aucune relation apparente avec psychedelics, psychoactives ou psychotropes que ce soit. Je connais une maison d'approvisionnement chimique qui a fourni le composé bizarre, et ils ne sont jamais fait reconnaître leur utilisation inhabituelle du pipéronyl terme. Il y a une simple différence de propriétés qui pourraient être utiles. Les trois carbone (correct) cétone est une huile avec une odeur de sassafras qui est toujours de couleur jaune. Les quatre carbone (incorrect) cétone a une faible odeur de terpène et est blanc et cristallin. Il devrait y avoir aucune difficulté à distinguer ces deux composés. Mais charlatans sans scrupules peuvent toujours ajouter de l'huile minérale et le beurre jaune aux solides autrement blancs pour en faire des huiles jaunes. caveat emptor. DOMICILE "La perception des choses et des personnes ne soit pas modifié ou même amélioré, en général, mais les réactions négatives qui imprègnent nos vies de tous les jours au-delà de notre connaissance consciente sont en suspens et remplacés par l'acceptation inconditionnelle. Cela ressemble beaucoup à amor fati de Nietzsche, l'amour du destin, . amour des circonstances particulières la réalité immédiate semble être accueilli dans de tels états MMDA-induits sans douleur ou l'attachement, la joie ne semble pas dépendre de la situation donnée, mais sur l'existence même, et dans un tel état d'esprit tout est également adorable. "Claudio Naranjo The Healing Journey