Érythromycine 40

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L'érythromycine est un antibiotique macrolide produit par Streptomyces erythreus. Il inhibe la synthèse des protéines bactériennes en se liant aux sous-unités 50S ribosomal bactérien; liaison inhibe peptidyl transférase activité et interfère avec la translocation des acides aminés lors de la traduction et l'assemblage des protéines. Érythromycine peut être bactériostatique ou bactéricide dépendant de la concentration de l'organisme et de médicament. macrolides sucre aminé désosamine amino saccharidique Oxane Monosaccharide Saccharide alcool tertiaire cétone cyclique amine aliphatique tertiaire amine tertiaire alcool secondaire Polyol lactone Ketone ester d'acide 1,2-diol 1,2-aminoalcool Oxacycle composé Organoheterocyclic ou des dérivés de l'acide monocarboxylique Éther dialkyl éther Dérivé d'acide carboxylique acétal dérivé d'hydrocarbures composé Organooxygen composé organo groupe Carbonyle Amine De l'alcool composé hétéromonocyclique Aliphatique composés hétéromonocycliques aliphatiques Pour une utilisation dans le traitement des infections causées par des souches sensibles des micro-organismes dans les maladies suivantes: infections des voies respiratoires (supérieure et inférieure) d'intensité légère à modérée, la coqueluche (coqueluche), en complément de l'antitoxine dans les infections dues à Corynebacterium diphtheriae. dans le traitement des infections dues à Corynebacterium minutissimum. amibiase intestinale causée par Entamoeba histolytica. maladie inflammatoire pelvienne aiguë causée par Neisseria gonorrhoeae. infections cutanées et des tissus mous de légère à gravité modérée causée par Streptococcus pyogenes et Staphylococcus aureus. syphilis primaire causée par Treponema pallidum. les infections causées par Chlamydia trachomatis. urétrite non gonococcique causée par Ureaplasma urealyticum. et la maladie des légionnaires causée par Legionella pneumophila. Érythromycine est produite par une souche de Streptomyces erythraeus et appartient au groupe des antibiotiques macrolides. Après l'absorption, l'érythromycine diffuse facilement dans la plupart des fluides corporels. En l'absence d'inflammation méningée, de faibles concentrations sont normalement réalisées dans le fluide spinal, mais le passage du médicament à travers la barrière sang-cerveau augmente dans la méningite. L'érythromycine est excrété dans le lait maternel. Le médicament traverse la barrière placentaire avec des niveaux de médicament de sérum fœtal atteignant 5-20% des concentrations sériques maternels. L'érythromycine est pas éliminé par dialyse péritonéale ou l'hémodialyse. Mécanisme d'action Érythromycine agit en pénétrant dans la membrane cellulaire des bactéries et de façon réversible la liaison à la sous-unité 50 S des ribosomes bactériens ou à proximité du site donneur ou est empêchée, et la synthèse protéique subséquente est inhibée. L'érythromycine est efficace seulement contre les organismes se divisant activement. Le mécanisme exact par lequel erythmromycin réduit les lésions de l'acné vulgaire est pas entièrement connue: cependant, l'effet semble être dû en partie à l'activité antibactérienne de la drogue. cibles Kind bactéries Nucleotide Organism entériques et d'autres eubactéries Action pharmacologique oui Actions inhibiteur Les références Moazed D Noller HF: chloramphénicol, l'érythromycine, la carbomycine et vernamycine B protéger les sites qui se chevauchent dans la région de transferase peptidylique de 23S de l'ARN ribosomique. Biochimie. 1987 août; 69 (8): 879-84. [PubMed: 3122849] Schlunzen F, Zarivach R, Harms J, Basan A, Tocilj A, Albrecht R, Yonath A, Franceschi F: base structurelle pour l'interaction des antibiotiques avec le centre peptidyl transférase en eubactéries. La nature. 2001 25 octobre; 413 (6858): 814-21. 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Gene Nom: rplV Uniprot ID: P61177 Poids Moléculaire: 12,226,165 Da Les références Halling SM, Jensen AE: résistance intrinsèque et sélectionnée aux antibiotiques liant le ribosome: analyses de Brucella 23S rrn, L4, L22, EF-Tu1, EF-Tu2, efflux et implications phylogénétiques. BMC Microbiol. Oct 2006 2; 6: 84. [PubMed: 17014718] Tu D, Blaha G, Moore PB, Steitz TA: Structures d'antibiotiques MLSBK liés à de grandes sous-unités ribosomiques mutées fournissent une explication structurelle de la résistance. Cellule. Avr 2005 22; 121 (2): 257-70. [PubMed: 15851032] Rolain JM, Raoult D: Prédiction de la résistance à l'érythromycine dans le genre Rickettsia par des mutations dans la protéine ribosomique L22. J Antimicrob Chemother. Aoû 2005; 56 (2): 396-8. Epub juil 2005 4. 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[PubMed: 12225755] Protein Kind Organism Escherichia coli O157: H7 l'action pharmacologique oui Actions inhibiteur Fonction générale: constituant structurel de la fonction spécifique ribosome: L'une des protéines de liaison ARNr primaires, cette protéine se lie d'abord près de la 5 fin de l'ARNr 23S. Il est important durant les premières étapes de l'assemblage 50S. Il fait des contacts multiples avec les différents domaines de l'ARNr 23S de la sous-unité 50S assemblé et ribosome. Protein L4 est à la fois un répresseur de la transcription et une protéine répresseur de traduction. Il régule la transcription de l'op S10. Gene Nom: RPLD Uniprot ID: P60725 Poids Moléculaire: 22086,36 Da Les références Halling SM, Jensen AE: résistance intrinsèque et sélectionnée aux antibiotiques liant le ribosome: analyses de Brucella 23S rrn, L4, L22, EF-Tu1, EF-Tu2, efflux et implications phylogénétiques. BMC Microbiol. Oct 2006 2; 6: 84. [PubMed: 17014718] Tu D, Blaha G, Moore PB, Steitz TA: Structures d'antibiotiques MLSBK liés à de grandes sous-unités ribosomiques mutées fournissent une explication structurelle de la résistance. Cellule. Avr 2005 22; 121 (2): 257-70. [PubMed: 15851032] O'Connor M, Gregory ST, Dahlberg AE: défauts multiples dans la traduction associée à la protéine ribosomique modifiée L4. Nucleic Acids Res. Oct 2004 27; 32 (19): 5750-6. Imprimer 2004. [PubMed: 15509870] Schlunzen F, Harms JM, Franceschi F, Hansen HA, Bartels H, Zarivach R, Yonath A: base structurelle pour l'activité antibiotique de ketolides et azalides. Structure. 2003 Mar; 11 (3): 329-38. [PubMed: 12623020] Kind Protein l'action Organism Pharmacological humaine inconnue Fonction générale: xénobiotiques-transport activité ATPase Fonction spécifique: pompe à efflux énergie dépendante responsable de la diminution de l'accumulation de médicament dans les cellules multirésistantes. Gene Nom: ABCB1 Uniprot ID: P08183 Poids Moléculaire: 141,477,255 Da Les références Ekins S, Kim RB, Leake BF, Danzig AH, Schuetz EG, Lan LB, Yasuda K, Shepard RL, Hiver MA, Schuetz JD, Wikel JH, Wrighton SA: trois dimensions relations quantitatives structure-activité des inhibiteurs de la P-glycoprotéine . Mol Pharmacol. 2002 Mai; 61 (5): 964-73. [PubMed: 11961113] Kind Protein l'action Organism Pharmacological humaine Fonction générale inconnue: Vitamine d3 activité 25-hydroxylase Fonction spécifique: cytochromes P450 sont un groupe de monooxygénases hème-thiolate. Dans les microsomes hépatiques, cette enzyme est impliquée dans une voie de transport d'électrons la NADPH-dépendante. Il effectue une série de réactions d'oxydation (par exemple la caféine 8-oxydation, l'oméprazole, le midazolam sulfoxydation 1-hydroxylation et de midazolam 4-hydroxylation) de composés structurellement non apparentées, y compris les stéroïdes, les acides gras et xenobiot. Gene Nom: CYP3A4 Uniprot ID: P08684 Poids Moléculaire: 57342,67 Da Les références Schwab D, Fischer H, Tabatabaei A, S Poli, Huwyler J: Comparaison in vitro P-glycoprotéine essais de criblage: recommandations pour leur utilisation dans la découverte de médicaments. J Med Chem. 2003 24 avril; 46 (9): 1716-1725. [PubMed: 12699389] Protein Kind l'action humaine Organism Pharmacological inconnue Fonction générale: Croissance hormone de libération de l'activité du récepteur de l'hormone fonction spécifique: Récepteur de motiline. Gene Nom: MLNR Uniprot ID: O43193 Poids Moléculaire: 45,343,725 Da Les références Li JJ, Chao HG, Wang H, le juge Tino, Lawrence RM, Ewing WR, Ma Z, Yan M, Slusarchyk D, Seethala R, Sun H, Li D, Burford NT, Stoffel RH, Salyan ME, Li CY, Witkus M , Zhao N, Rich a, Gordon DA: Découverte d'un motiline agoniste puissant et roman. J Med Chem. 2004 Mars 25; 47 (7): 1704-8. [PubMed: 15027861] Protein Kind l'action humaine inconnue Organism Pharmacological Fonction générale: l'activité du canal potassique voltage-dépendant impliqué dans ventriculaire cardiaque l'action des cellules du muscle repolarisation potentiel Fonction spécifique: porogènes (alpha) sous-unité de redressement vers l'intérieur du canal potassique voltage-dépendants. propriétés des canaux sont modulés par l'AMPc et l'ensemble de la sous-unité. Médiatise le composant à activation rapide du redresseur de courant de potassium retardé dans le cœur (IKr). Isoformes USO ont pas d'activité de canal par themself, mais modulant caractéristiques du canal en formant hétérotétramères avec d'autres isoformes sont r. Gene Nom: KCNH2 Uniprot ID: Q12809 Poids Moléculaire: 126.653,52 Da Les références Du LP, Tsai KC, Li MY, Vous QD, Xia L: Les hypothèses pharmacophores de I (Kr) bloqueurs des canaux de potassium: nouvelle classe III des antiarythmiques. Bioorg Med Chem Lett. 2004 20 septembre; 14 (18): 4771-7. [PubMed: 15324906] Kind Protein l'action Organism Pharmacological humaine inconnue Fonction générale: stérol activité 14-déméthylase Fonction spécifique: catalysant C14-déméthylation du lanostérol; il se transforme en lanostérol 4,4-diméthyl cholesta-8,14,24-triène-3-bêta-ol. Gene Nom: CYP51A1 Uniprot ID: Q16850 Poids Moléculaire: 56805,26 Da Les références Ekins S, Mankowski DC, Hoover DJ, Lawton MP, Treadway JL, Harwood HJ Jr: Three-dimensional analyse quantitative de la relation structure-activité des inhibiteurs de la CYP51 humaines. Drug Metab Dispos. 2007 Mar; 35 (3): 493-500. Epub 2006 décembre 28. [PubMed: 17194716] Kind Protein l'action Organism Pharmacological humaine inconnue Fonction générale: substance toxique liaison de fonction spécifique: l'albumine sérique, la principale protéine du plasma, a une bonne capacité de liaison pour l'eau, Ca (2 +), Na (+), K (+), gras les acides, les hormones, la bilirubine et de la drogue. Sa fonction principale est la régulation de la pression osmotique colloïdale du sang. le transporteur principal de zinc dans le plasma, se lie typiquement d'environ 80% de la totalité du zinc plasmatique. Gene Nom: ALB Uniprot ID: P02768 Poids Moléculaire: 69365,94 Da Les références Baneres-Roquet F, Gualtieri M, Villain-Guillot P, Pugniere M, JP Leonetti: utilisation d'une méthode de résonance de plasmon de surface pour étudier les interactions entre protéines antibiotiques et de plasma. Antimicrob Agents Chemother. 2009 avril; 53 (4): 1528-1531. doi: 10.1128 / AAC.00971-08. Epub 2009 Jan 21. [PubMed: 19164148] Protein Kind Organism Pharmacological action humaine inconnue Fonction générale: cation monovalents: proton activité antiporter Fonction spécifique: soluté transporteur pour tétraéthylammonium (TEA), 1-méthyl-4-phénylpyridinium (MPP), la cimétidine, Nméthylnicotinamide (NMN), la metformine, la créatinine , guanidine, procaïnamide, le topotécan, le sulfate d'estrone, l'acyclovir, le ganciclovir et aussi le zwitterionique céphalosporine, céphalexine et cephradin. Semble jouer également un rôle dans l'absorption de l'oxaliplatine (un nouveau agent anticancéreux de platine). Capable de transporter. Gene Nom: SLC47A1 Uniprot ID: Q96FL8 Poids Moléculaire: 61,921,585 Da Les références Wittwer MB, Zur AA, Khuri N, Kido Y, Kosaka A, Zhang X, Morrissey KM, Sali A, Huang Y, Giacomini KM: Découverte du puissant polychimiothérapie sélectif et la toxine extrusion transporteur 1 (Mate1, SLC47A1) les inhibiteurs par des médicaments d'ordonnance le profilage et la modélisation informatique. J Med Chem. 2013 14 février; 56 (3): 781-95. doi: 10.1021 / jm301302s. Epub 2013 Jan 22. [PubMed: 23241029] enzymes Protein Kind l'action Organism Pharmacological humain Actions inconnues inhibiteur de substrat Fonction générale: Vitamine d3 activité 25-hydroxylase Fonction spécifique: cytochromes P450 sont un groupe de monooxygénases hème-thiolate. Dans les microsomes hépatiques, cette enzyme est impliquée dans une voie de transport d'électrons la NADPH-dépendante. Il effectue une série de réactions d'oxydation (par exemple la caféine 8-oxydation, l'oméprazole, le midazolam sulfoxydation 1-hydroxylation et de midazolam 4-hydroxylation) de composés structurellement non apparentées, y compris les stéroïdes, les acides gras et xenobiot. Gene Nom: CYP3A4 Uniprot ID: P08684 Poids Moléculaire: 57342,67 Da Les références Preissner S, Kroll K, Dunkel M, Senger C, Goldsobel G, Kuzman D, Guenther S, Winnenburg R, Schroeder M, Preissner R: SuperCYP: une base de données complète sur les enzymes du cytochrome P450, y compris un outil d'analyse des interactions CYP-drogue. Nucleic Acids Res. 2010 Jan; 38 (numéro de base de données): D237-43. doi: 10.1093 / nar / gkp970. Epub nov 2009 24. [PubMed: 19934256] Ekins S, Bravi G, Wikel JH, Wrighton SA: Three-dimensional-quantitative structure-activité analyse des relations du cytochrome P-450 3A4 substrats. J Pharmacol Exp Ther. 1999 octobre; 291 (1): 424-33. [PubMed: 10490933] Interactions médicamenteuses: Cytochrome P450 Interactions médicamenteuses Tableau [Lien] Protein Kind l'action Organism Pharmacological humain Actions inconnues inhibiteur de substrat Fonction générale: Oxygen liaison Fonction spécifique: cytochromes P450 sont un groupe de monooxygénases hème-thiolate. Dans les microsomes hépatiques, cette enzyme est impliquée dans une voie de transport d'électrons la NADPH-dépendante. Il s'oxyde d'une variété de composés structurellement non apparentées, y compris des stéroïdes, des acides gras et des xénobiotiques. Gene Nom: CYP3A7 Uniprot ID: P24462 Poids Moléculaire: 57525,03 Da Les références Interactions médicamenteuses: Cytochrome P450 Interactions médicamenteuses Tableau [Lien] Kind Protein actions Organism PHARMACOLOGIQUE humaines Actions inconnues inhibiteur Fonction générale: Oxygen liaison Fonction spécifique: cytochromes P450 sont un groupe de monooxygénases hème-thiolate. Dans les microsomes hépatiques, cette enzyme est impliquée dans une voie de transport d'électrons la NADPH-dépendante. Il s'oxyde d'une variété de composés structurellement non apparentées, y compris des stéroïdes, des acides gras et des xénobiotiques. Gene Nom: CYP3A5 Uniprot ID: P20815 Poids Moléculaire: 57,108,065 Da Les références Interactions médicamenteuses: Cytochrome P450 Interactions médicamenteuses Tableau [Lien] Kind Protein actions Organism PHARMACOLOGIQUE humaines Actions inconnues inhibiteur Fonction générale: activité oxydoréductase, agissant sur les bailleurs de fonds appariés avec incorporation ou de réduction de l'oxygène moléculaire, flavine réduite ou flavoprotein comme un donneur, et l'incorporation d'un atome d'oxygène Fonction spécifique: cytochromes P450 sont un groupe de monooxygénases hème-thiolate. Dans les microsomes hépatiques, cette enzyme est impliquée dans une voie de transport d'électrons la NADPH-dépendante. Il s'oxyde d'une variété de composés structurellement non apparentées, y compris des stéroïdes, des acides gras et des xénobiotiques. Plus actif dans catalysant 2-hydroxylation. La caféine est principalement métabolisé par le CYP1A2 du cytochrome dans le foie par un premier N. Gene Nom: CYP1A2 Uniprot ID: P05177 Poids Moléculaire: 58293,76 Da Les références Preissner S, Kroll K, Dunkel M, Senger C, Goldsobel G, Kuzman D, Guenther S, Winnenburg R, Schroeder M, Preissner R: SuperCYP: une base de données complète sur les enzymes du cytochrome P450, y compris un outil d'analyse des interactions CYP-drogue. Nucleic Acids Res. 2010 Jan; 38 (numéro de base de données): D237-43. doi: 10.1093 / nar / gkp970. Epub nov 2009 24. [PubMed: 19934256] Kind Protein actions Organism PHARMACOLOGIQUE humaines Actions inconnues substrat Fonction générale: activité hydroxylase Steroid Fonction spécifique: cytochromes P450 sont un groupe de monooxygénases hème-thiolate. Dans les microsomes hépatiques, cette enzyme est impliquée dans une voie de transport d'électrons la NADPH-dépendante. Il s'oxyde d'une variété de composés structurellement non apparentées, y compris des stéroïdes, des acides gras et des xénobiotiques. Agit comme un 1,4-cinéole 2-exo-monooxygénase. Gene Nom: CYP2B6 Uniprot ID: P20813 Poids Moléculaire: 56277,81 Da Les références Transpalette Protein Kind l'action humaine inconnue Organism Pharmacological substrat Actions inhibiteur inducteur Fonction générale: activité ATPase xénobiotiques-transport Fonction spécifique: l'énergie dépendant pompe responsable de l'efflux a diminué l'accumulation de médicament dans les cellules multirésistantes. Gene Nom: ABCB1 Uniprot ID: P08183 Poids Moléculaire: 141,477,255 Da Les références Schuetz EG, Beck WT schuetz JD: Modulateurs et des substrats de la P-glycoprotéine et le cytochrome P4503A coordinativement réguler à la hausse de ces protéines dans des cellules de carcinome du côlon humain. 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